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| 当前位置： 技术--> 专有技术--> 【技术转让】 |
| 【主 题】 ： |
济南正川医药科技有限公司提供埃索美拉唑钠原料及冻干粉针剂技术转让 |
| 【联系人名】 ： |
周家喻 |
| 【电子邮件】 ： |
zjyjn2009@163.com |
| 【联系电话】 ： |
18660137607 |
| 【发布日期】 ： |
2011-10-11 |
| 【详细说明】 ： |
埃索美拉唑纳及冻干粉针
类别：化药6类 剂型：冻干粉针 规格： 40mg
适应症：胃食管反流性疾病 (GERD) －糜烂性反流性食管炎的治疗 －已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 －胃食管反流性疾病 (GERD) 的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 －愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 －防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
项目进展：工艺成熟
埃索美拉唑钠及冻干针剂
【英文名称】 Esomeprazole Magnesium Enteric-coated
【商品名称】耐信
【推荐开发剂型】原料+冻干粉针
【注册分类】化药6
【规格】40mg
【适应症】胃食管反流性疾病 (GERD) －糜烂性反流性食管炎的治疗 －已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 －胃食管反流性疾病 (GERD) 的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且 －愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 －防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发
【上市申报情况】
国外，注射用埃索美拉唑钠于2007年 4月3日FDA批准AstraZeneca AB上市。
国内，埃索美拉唑镁肠溶片于2004年批准阿斯利康制药上市，规格为20mg和40mg；注射用埃索美拉唑钠于2009年被批准阿斯利康制药生产上市。两种制剂均有1家公司（AstraZeneca AB）进口产品。重庆莱美药业申请胶囊剂新药注册，正在审评中。
【专利与行政保护情况】
经检索，埃索美拉唑在中国有一系列专利，根据其特性分为四部分：（1）化合物专利；（2）晶型专利；（3）制备方法专利；（4）组合物专利。
重点专利分析如下：
化合物专利，专利号：ZL 94190335.4，其将于2014年5月27日到期，该专利保护了埃索美拉唑的钠盐、镁盐、锂盐、钾盐、钙盐和铵盐。
中国专利ZL99118539.0保护了埃索美拉唑的钠盐、镁盐、锂盐、钾盐、钙盐和铵盐在治疗胃肠疾病中的应用，该专利为埃索美拉唑化合物专利ZL 94190335.4的分案申请。
市场前景分析
现在市场上可供选择的PPI类药物种类繁多，经研究提示,埃索美拉唑(耐信®)在抑酸疗效持续时间方面最具优势。该研究将埃索美拉唑与奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑治疗有症状GERD患者的疗效进行比较,结果埃索美拉唑使患者胃中pH值>4的时间长达15.3小时,而使用雷贝拉唑的患者该时长为13.3小时(P=0.0004),使用奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑的患者该时长则分别为12.9小时、12.7小时和11.2小时(P值均≤0.0001)。在对健康志愿者进行的类似研究中,埃索美拉唑使参试者胃中pH值>4的时间也是最长的,可达14小时。埃索美拉唑的疗效已被大量临床研究证实,相信日后会有更多GERD患者从其治疗中获益。
其在世界畅销药物Top 200中一直名列三甲，2009年全世界销售额达82.36亿美元。在国内于2002年上市，2004年进入了医保目录，销售增长迅猛，具有很好的市场前景。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体,是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI),质子泵抑制剂（PPI）是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物，其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑是奥美拉唑的单一异构体，即（S）-异构体。由于具有代谢优势，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学，使到达质子泵的药物增加，抑酸效果优于其他PPI。经大量临床实验和药物研究证实:其维持胃内pH>4的时间更长,抑酸效率更高,疗效优于前两代PPI，个体差异小。作为新一代PPI,现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。
埃索美拉唑是奥美拉唑的(S)-型异构体，对CYP2C19依赖性小，在血浆中活性药物浓度高而持久，药物之间相互影响小，生物利用度和血药浓度比奥美拉唑或(R)-奥美拉唑高，半衰期延长至2h以上，因此，药效比奥美拉唑高而持久，抑酸能力也强于兰索拉唑或雷贝拉唑，同时还具有夜间酸抑制能力强，药效呈现时间剂量依赖性的特点。埃索美拉唑在小肠内吸收，口服后吸收比较一致，个体差异少，对疗效的预测性好，也是优于奥美拉唑之处。
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