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| 当前位置： 技术--> 专有技术--> 【技术转让】 |
| 【主 题】 ： |
济南正川医药科技有限公司提供奥美沙坦酯原料及片剂技术转让 |
| 【联系人名】 ： |
周家喻 |
| 【电子邮件】 ： |
zjyjn2009@163.com |
| 【联系电话】 ： |
18660137607 |
| 【发布日期】 ： |
2011-10-11 |
| 【详细说明】 ： |
奥美沙坦酯原料及片剂
类别：化药6类 剂型：片剂 规格：20mg
适应症：最新型沙坦类高血压药，疗效优于缬沙坦。专利即将到期，可以抢报。
项目进展：原料及制剂工艺通，待放大优化
奥美沙坦酯原料及片剂
【英文名称】olmesartan medoxomil
【分子式】C29H30N6O6
【分子量】558.60
【推荐开发剂型】原料药＋片剂
【注册分类】化药6+6类
【规格】20mg、40mg
【适应症】本品适用于高血压的治疗。
【用法用量】剂量应个体化。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg，每日一次。对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg。剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。 无论进食与否，本品都可以服用。本品可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。 对老年人、中度到明显的肝功能损害(肌酐清除率<40ml/分钟)的患者服用本品，无需调整剂量(见【药代动力学】之特殊人群)。 对可能的血容量不足的患者(如:接受利尿剂治疗的患者，尤其是那些肾功能损害的患者)，必须在周密的医学管护下使用奥美沙坦酯，而且可以考虑使用较低的起始剂量。
【是否医保】否
【市场价】20mg*7片￥/盒 58.80元
【上市申报情况】1991年，奥美沙坦酯由日本DAIICHI SANKYO公司研制成功，并在众多国家获得专利保护，国内专利即将到期，可以抢报。2002年4月，奥美沙坦酯获美国食品与药物管理局（FDA）批准，于同年6月在美国率先上市。随后陆续在多国上市。奥美沙坦酯在美国上市的商品名为Benicar，规格为5mg、20mg、40mg三种。奥美沙坦酯在美国的上市获得了极大的成功，目前，其处方量已升至ARB类药物的第3位，仅次于氯沙坦钾和缬沙坦。目前国内有2家（北京万生药业和一三共制药）生产奥美沙坦酯片，规格为20mg，注射剂40mg。另有1 家原料进口。目前国内有3家公司申报新药注册（南京正大天晴制药有限公司、福建天泉药业股份有限公司、上海信谊百路达药业有限公司 ），且均在审评中。
产品说明: 奥美沙坦酯是一种口服有效的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂。该药的剂量小、起效快，服用方便，降压作用更强而持久，不良反应的发生率低（小于1%），具有明显的优点。
产品优势:奥美沙坦酯是日本DAIICHI SANKYO公司研制开发的一种口服有效的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂。奥美沙坦酯与其他ARBs相同，是通过选择性拮抗RAAS的主要升压因子血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降压作用。多项临床表明其降压效果和预防靶向器官的损伤作用更为理想，该药无论单独使用或与其他药物合用，均有较好的降压效果，且耐受性良好，显示出很好的应用前景。2008年，奥美沙坦酯全球性销售额已达到了21.57亿美元，同比上一年增长了14.01%，是一个快速增长的品种。其突出特点是半衰期较长，一天服用一次，即可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。同时奥美沙坦酯与其他的血管紧张素II受体拮抗剂类药物相比，该药的剂量小、起效快，服用方便，降压作用更强而持久，不良反应的发生率低（小于1%），具有明显的优点。临床研究表明：奥美沙坦酯还可以与其他的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。因此开发奥美沙坦酯这种高效、长效、低毒的抗高血压药物具有非常重要的意义，在中国上市后必将为广大医生和患者提供更理想的治疗手段，创造可观的社会效益和经济效益。
奥美沙坦酯的药理: 血管紧张素II在血管紧张素转化酶的作用下由血管紧张素I转化而来，血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的一个重要的血管收缩性物质，有收缩血管、刺激醛固酮合成、激动心脏和促进肾脏重吸收钠的功能。奥美沙坦通过选择性地阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的作用。阻断血管紧张素II受体抑制肾素分泌的负反馈调节，但由此导致的血浆肾素活性升高和循环血管紧张素II水平增升高不足以抵消奥美沙坦的降压效果。血管紧张素转换酶抑制剂可减少AugⅡ的产生，不仅能有效地抵抗，而且能加强对心、脑、肾等器官的靶向保护，防止和逆转心血管和左心室的重塑。目前，沙坦类药物已成为临床上广泛应用的一类降压药物，被誉为20世纪90年代心血管治疗领域中的里程碑。 |
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