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| 【主 题】 ： |
蝴蝶霉素[Rebeccamycin] |
| 【联系人名】 ： |
TAD |
| 【电子邮件】 ： |
BTL-INT@QQ.COM |
| 【联系电话】 ： |
13910029404 |
| 【发布日期】 ： |
2009-5-28 |
| 【详细说明】 ： |
蝴蝶霉素[Rebeccamycin]
由放线菌Saccharothrix aerocoligenes分离得的抗生素改造而来，为强力DNA嵌入剂，对拓扑异构酶(Topo)Ⅰ及Ⅱ均有作用。它与其他TopoⅡ抑制剂不同，不会使DNA-酶暂时性三级结构复合物稳定化，但确可抑制酶对DNA链转位的催化活性。
在系列体内肿瘤模型，如P388鼠白血病、B-16黑色素瘤、M5076网织细胞肉瘤、M109肺癌等，有抗癌性。它对由于Topo活性减低而对依托泊甙(VP16)抗药的瘤株有效。但对若干有P-gp表达的MDR细胞有交叉抗药性。用较频繁给药的方案，活性可提高。
动物毒性方面，可见骨髓抑制，肾受损及肝酶升高，胆固醇、甘油三酯及蛋白质升高。还见肝细胞坏死、胆管增生、急性肠炎、肺水肿及出血、淋巴及骨髓减少、睾丸中有多核巨细胞以及注射部位坏死。第一期临床用每天推注一次，连用5天。药动学依剂量为线性。终末半衰期长达35h。血中峰浓度可达临床抗药浓度。
蝴蝶霉素是一种新型的天然抗生素，由于具有特殊的抗肿瘤活性而引起人们的关注。
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