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| 抗骨质疏松药--海藻低聚甘露糖醛酸钙络合物(克骨松) |
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寡糖能促进钙的吸收和利用,并能抑制破骨细胞分泌的磷酸酯酶水解骨胶原,这样可防止骨钙流失,本课题基于这个机理从海藻提取多糖,用化学方法将多糖水解成寡糖片断,控制水解条件,得到6~9个糖片断,再与钙离子络合,研究了糖片断和钙络合物的理化性质及化学结构,确定为结构创新的化合物。优化多糖提取条件和水解多糖糖键的温度、浓度、时间等反应条件，得到预期的寡糖片断。用正交设计法优化络合反应条件，使络合物中钙含量达10%以上。研究了络合物的毒理学，证明为无毒物质。给骨质疏松模型动物灌服三个月后将动物骨头灰化，用原子吸收光谱测骨钙含量，结果显示：实验组骨钙含量比阳性药对照组高2.7%,用放射免疫法测血清雌二醇含量结果比阳性药高二倍多，说明海藻低聚甘露糖醛酸钙合物有激素样的作用和提高骨钙含量,能提高骨密度,与对照组有明显差异。生物力学测试与对照组也有明显差异。
该项成果在常压常温条件下进行络合反应，化学结构创新，工艺创新，产品创新，经过中试放大后，产品无毒副作用，适用于骨质疏松症。 |
| 发表时间：2008-12-12 |
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