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托吡酯合成技术
托吡酯(Topiramate)的化学名称为2,3:4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-ß-D-吡喃果糖氨基磺酸酯,分子式:C12H21NO8S,分子量: 339.37。

托吡酯作为一种新型抗癫痫药物,1980年首次被合成,1986年用于治疗首例癫痫病人,1995年在美国批准上市。其结构与传统抗癫痫药迴然不同,是自然态单糖右旋果糖的硫代产物,呈线性药物动力学特征,口服有效,吸收迅速,生物利用度高,作用时间长,具有许多显著优点。并具有多重作用机制,对多重类型癫痫具有良好的临床治疗效果,耐受性与安全性均好,属强效、广谱性的抗癫痫药物。

我公司的科研人员对托吡酯原料药的生产工艺,进行了多年的反复研究与大量的创新试验,采用高效催化剂,以果糖二丙酮为起始原料,通过两步反应生产托吡酯产品,工艺路线简短,产品收率大幅提高(≥80%);反应条件温和,常压进行,无易燃易爆隐患;反应温度较低,平稳进行,既减少了副产物的生成,又改善了产品的外观色泽,还省略了脱色工序;反应时间减少50%,设备投资大大降低,生产效率大幅度提高,产品的生产成本≤600元/kg。
发表时间:2008-9-12
 
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