米诺环素（Minocycline）为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效性质。在四环素类中本品抗菌作用最强。
【CAS】13614-98-7 【分子量】457.48 【分子式】C23H27N3O7
【结构式】
【性状】 常用其盐酸盐，为黄色结晶性粉末，无臭、味苦、遇光可引起变质。溶解于水，略溶于乙醇，易溶于碱金属的氢氧化物或碳酸盐溶液中。
【药理作用】米诺环素是四环素类抗生素中抗菌作用最强的品种。对敏感金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、淋球菌、流感杆菌等的作用比四环素强 2～4倍。对四环素耐药菌及耐青霉素的部分金葡菌、粪肠球菌和大肠杆菌也有一定抗菌活性；但对耐药的肺炎球菌、变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属和志贺菌属常无效。此外。对胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体、立克次体、霍乱弧菌等亦具作用。本品用于全身疗法的作用机制为不仅有效地抑制痤疮致病菌的生长，尚具抑制细菌内脂肪酶的合成及其活性，防止三甘油脂水解成游离脂肪酸，抑制痤疮的生成。
【适应症】主要用于克立次体病、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病(与链霉素联合应用)等。对大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也可应用。此外，对淋球菌、梅毒和雅司螺旋体、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染，当患者不耐青霉素时，可考虑用本品(或其他四环素类)。对于链球菌的敏感菌株所致感染也可考虑用本品。至于金黄色葡萄球菌则大部分菌株对本类药物耐药。此外，本品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。
与四环素或多西环素相似，主要用于座疮、酒糟鼻以及淋病、沙眼衣原
体所致的性传播性疾患。本品虽然对某些耐药菌所致的泌尿系、呼吸系及软组织感染、脑膜炎球菌带菌者、中耳炎、鼻窦炎等均具一定疗效，但因其不良反应较多，使临床应用受到很大限制。
1，技术指标：
步骤 |
得率 |
DMCT---------6-去甲基四环素 |
80-85% |
6-去甲基四环素---去甲基去氧四环素 |
62.5% |
去甲基去氧四环素-----11a-氯代体 |
80-82% |
11a-氯代体-------11a-氯代体偶氮盐 |
95% |
11a-氯代体偶氮盐-----米诺环素粗品 |
83.5% |
米诺环素粗品-------米诺环素精品 |
92-94% |
总得率 |
29.2-32.5% |
2，工艺路线：
DMCT-----去甲基四环素------去甲基去氧四环素-------11a-氯代体-------11a-氯代体偶氮盐-------米诺环素粗品---------米诺环素精品。
English
