莫匹罗星(Mupirocin)对与皮肤感染有关的各种革兰氏阳性球菌尤其对葡萄球菌和链球菌高度敏感，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰氏阴性菌有一定的抗菌作用。与其他抗生素无交叉耐药性。
莫匹罗星(商品名Bactroban)是氨酰-tRNA合成酶(AaRS)的抑制剂，而且是唯一上市的细菌AaRS抑制剂。它可选择性地使细菌异亮氨酰-tRNA合成酶(AaRS)失活。这些酶通过催化氨酰tRNA(aa-rRNA)的合成对蛋白质生物合成起至关重要的作用。一旦这些酶受到抑制，蛋白质的生物合成就被迫终止，必然导致细菌生长变慢。因此这些酶是抗菌药物的作用靶位。
莫匹罗星为局部外用抗生素。适用于各种细菌性皮肤感染，主要用于革兰氏阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染，溃疡合并感染，创伤合并感染等继发性皮肤感染及制止原发病加重作用，有利于原发病治疗。有报告证明它对预防或治疗给药对降低皮肤外科手术后伤口化脓十分有效。
目前国内只有进口“百多邦”，天津中美史克生产，销售量在外用皮肤感染中排列为第8位，年增长率为4-5%。
2、国内外研究概况
2003年11月，美国食品与药物管理局（FDA）批准Mupirocin抗菌药膏上市。
经检索国外专利，莫匹罗星国外专利主要为制备纯化方法。
国内没有发酵工艺的文献发表。
3、项目优势
（1）通过原生质融合、基因重组等方法获得高产菌株。
首先进行菌丝体培养，菌丝悬液离心得到菌丝沉淀，用高渗液洗涤两次，加酶液酶解一定时间得到原生质体悬液，分离和收集原生质体，再用高渗液重新悬浮原生质体，得到原生质体。然后将制备成的原生质体涂布于再生培养基上，菌体的细胞壁重新形成，原生质体获得再生，最后采用PEG诱导或用紫外线、抗生素等进行单亲株灭活和双亲株灭活得到融合原生质体。再通过循环原生质体融合，对荧光假单胞菌(Pseudomonas Fluorescens)进行基因重组，并利用抗性平板和摇瓶发酵对重组菌株进行初筛和复筛，获得高产菌株。目前10升发酵罐发酵单位为1500-2500mg/L
（2）提取和纯化工艺改进。
我们利用莫匹罗星的结构特点，先用复合溶剂提取，然后通过改变溶液pH值，使莫匹罗星变成溶于水的钠盐，进入水相。使小分子得以去除。然后采用超滤技术，去除色素、蛋白和多糖等杂质，再进一步调节溶液pH值，进行反萃取，最后通过柱层析纯化和重结晶得到高纯度的莫匹罗星产品。
English
