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重磅炸弹药:奥利司他(Orlistat)生产技术
奥利司他(Orlistat)是国际流行的最新减肥药物之一,为重磅炸弹级药物,是一种重要的脂肪酶抑止剂。目前,此产品的国内市场由罗氏公司垄断,其商品名为赛尼可(Xenical),1999年在美国上市。该产品能选择性抑制胃肠道胰脂肪酶的活性,通过阻断30%的膳食脂肪被人体吸收从而达到减肥的目的。和其他减肥药特别是盐酸西布曲明相比,它最大的优点在于不作用于神经系统,不进入血液,不抑制食欲,副作用明显小于其它面世的减肥药品,颇受市场欢迎。


赛尼可在全球100多哥国家上市,拥有900多万使用者,是目前世界减肥流行的一个全新选择,全球销售额1999年达到6亿美元,占据世界减肥药市场2/3的市场分额,单单香港地区1年的销售金额就达到8000万美元。在我国,肥胖人群达7000万,是成年人总数的14.6%,其中,北京市区15~54岁人群中有93万人肥胖,全市减肥产品市场容量约9亿元人民币。以此推算,全国减肥市场容量应为677亿元,而目前减肥年销售不到100亿元。


技术与工艺


1. 生产菌株


尼波司他汀(Lipstatin)生产菌为真菌微生物毒三素链霉菌(Streptomyces toxytricini)选育的高产突变株。


2. 技术指标


发酵水平:8g/L (Lipstatin)


发酵时间:168 hrs


得率:75%


合成转化率:77%


产品纯度:>98%(Orlistat)


3. 工艺描述


尼波司他汀通过发酵来生产,发酵时间约为165~170小时。发酵菌丝匀质化,产物为胞外分泌型,过滤菌丝,庚烷溶剂提取。产品结晶、氢化,用不同溶剂再结晶三次,提高产品纯度。奥利司他(Orlistat)是由尼波司他汀(Lipstatin)经化学转化得到的,而尼波司他汀则采用微生物发酵法得到。
发表时间:2008-8-1
 
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