安莎类抗生素技术
安莎类抗生素为一个脂肪链(称为安莎桥)连接于芳香环的两个不相邻原子间的一类化合物，其中的芳香环有苯环和萘环两种，所以安莎类抗生素可以分为苯安莎类抗生素和萘安莎类抗生素两种。苯安莎霉素类如：格尔德霉素、除草霉素、柄型菌素、三烯霉素、安丝霉素和美登木素等；萘安沙霉素类，如：利福霉素、曲张霉素、萘霉素、康乐霉素等。
安莎类抗生素具有广泛的生理活性，其中最具代表性的是格尔德霉素和美登木素的衍生物用于治疗肿瘤，利福霉素的衍生物用于治疗结核。美登木素的衍生物在安沙霉素类抗生素中是最多的一类。
利福霉素类自1962年利福平第一次应用于临床后，利福霉素类药物在结核病的治疗过程中一直占有重要位置，其研究工作十分活跃。
利福霉素系列：
利福平，分子式C43H45N4012，分子量822.95，橙红色片状结晶或砖红色结晶粉末。利福平是从利福霉素B/SV得到的一种半合成抗生素
利福霉素SV，利福霉素钠药物别名利福霉素SV。
利福霉素S，分子式：C37H45N012，分子量695.15，黄色或橙黄色结晶粉末。
利福霉素B，分子式：C39H49N014，分子量755.82,黄色菱形或针状结晶。
利福霉素Na，分子式：C37H46NaN012，分子量719.16,红色结晶粉末。
利福霉素S-Na盐，分子式：C37H44NaN012分子量717.75。
利福昔明，分子式：C43H51N3011分子量785.88。利福霉素衍生物。
利福布汀，（安莎霉素）分子式：C46H62N4011分子量847。为利福霉素的螺旋哌啶衍生物，对结核杆菌的抑菌作用比利福平约强4倍。
利福霉素O
利福定（异丁哌力复酶）
利福霉素B二乙酰胺
相关生产厂家：
沈阳抗生素厂（同联集团）
产品：利福平，利福昔明，利福霉素S-Na盐，利福霉素S，利福霉素O，利福霉素钠；
郑州民众制药有限公司
产品：利福霉素钠，利福霉素S，利福平；
沈阳双鼎制药有限公司
产品：利福平，利福霉素钠注射液；
漯河南街村药业集团制药有限公司
产品：利福昔明，利福霉素钠，利福霉素Sv钠，利福布丁，利福喷丁，利福霉素S-Na，利福平BD0.7，利福平BD0.5，利福霉素–S，3F-利福霉素Sv；
浙江思贤制药有限公司
产品：利福昔明，利福霉素O；
巨化集团公司制药厂
产品：利福布丁，利福昔明；
四川省长征药业股份有限公司
产品：利福喷丁
近年来国外合成了大量苯并噁嗪利福福霉素新的衍生物，其中以日本钟渊公司研制了一系列3＇-羟基-5氨基苯并噁嗪利福福霉素最为突出，通过研究发现，这些化合物对结核杆菌的抗菌活性明显优于利福平，目前最有希望的化合物为3＇-羟基-5＇-（4-异丁基-1-哌嗪基）苯并噁嗪利福福霉素（rifalazil），亦称KRM-1648。利福拉齐（Rifalazil）含有一个独特的四环结构，临床前研究表明rifalazil体外抑制结核分枝杆菌的活性是利福平的64倍。对结核分枝杆菌多个分离株的活性是利福布丁（rifabutin）的4-8倍。而且体外研究表明一些对利福平产生耐药性的结核分枝杆菌的菌株对rifalazil没有产生交叉耐药性。另一个新的半合成利福霉素是利福美坦（rifametane，SPA-S-565），据报道其抗菌谱及活性与利福平相当。另外还有许多哌啶类长效利福霉素处于研究阶段，如CGP27557、CGP29861、CGP7040等，其中以CGP7040最有希望，体外试验表明其对利福平敏感的结核杆菌的抗菌活性是利福平的4~8倍。
格尔德霉素最早发现于吸水链霉菌的发酵液中，属于苯安莎类抗生素，众多药物学家、化学家合成了大量格尔德霉素的衍生物，发现了一些具有较高活性的衍生物，目前针对格尔德霉素水溶性较差，毒副反应较强，研究主要从以下两方面入手，一是继续合成并寻找具有更好水溶性，更高活性的衍生物，二是增加格尔德霉素及其衍生物的靶向性，降低毒副作用，提高格尔德霉素及其衍生物的使用安全性。
除莠霉素A是一种苯胺莎环类抗生素，早期试验证明除莠霉素具有除草和抗烟草花叶病毒的活性，自从20世纪80年代证明具有抑制酪氨酸活性的作用后，近年来对其抗肿瘤生理活性的研究日益重视，也是血管生成的有效抑制剂，另外，其还是研究细胞信号传导的重要生化工具。
安丝菌素是一类微生物来源的美登木素生物碱，安丝菌素P-3 属于安莎类抗生素，具有抗肿瘤、抗结核杆菌、抗细菌等多种药理活性。可由如橙色珍贵束丝放线菌发酵产生的高细胞毒性化合物，其中安丝菌素P-3(AP-3)的活性最为显著。由于其重要的药理活性，近年来安丝菌素成为国内外研究的一个热点，目前安斯菌素的产量一般在12mg/L~100mg/L范围内随滴度而变化。通过多步骤工艺来回收并提纯安丝菌素，该工艺包括向整个培养液中添加助滤剂和有机溶剂，接着用石油醚浓缩有机层和沉淀物。用硅层析和析晶进一步提纯沉淀物，接着通过重结晶或层析进一步纯化。有报道称，为降低制备安丝菌素的成本，美国的科研人员已经培养了新的束丝放线菌菌株，其比先前描述的那些菌株具有显著提高的滴度（在发酵器中高达400mg/L）。在国内也有一些研究人员对安丝菌素的结构、药理特性、发酵工艺进行相关的研究。例如上海交通大学分子微生物学研究室与中国科学院昆明植物所合作从安丝菌素产生菌中分离到新型安丝菌素糖苷，但总体而言国内关于安丝菌素的相关研究相对于国外还有很大的差距
English
