抗菌新药-瑞他帕林
截短侧耳素(Pleuromutilin)是由侧耳菌(Pleurotus mutilus)产生的一类广谱的二萜烯类抗生素,是截短侧耳素类半合成衍生物的前体。截短侧耳素类是一大类具有较好抗菌活性的抗生素家族,能够有效抑制大部分革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性菌。
截短侧耳素化学衍生物:
主要有Tiamulin(泰妙菌素)、Valnernulin(沃尼妙林)和Retapamulin(瑞他帕林)三个。
瑞他帕林是称为截短侧耳素(pleuromutilins)的新一类抗菌药,批准用于治疗脓胞病。瑞他帕林与细菌核糖体50S亚基部位结合,通过截短侧耳素类药物独特地与细菌核糖体相互作用来抑制蛋白质合成。体外研究显示,Altabax的活性成分对其它类型抗菌药无交叉耐药性。美国FDA批准葛兰素史克公司的1%瑞他帕林软膏(retapamulin ,Altabax)上市,用于局部治疗金黄色葡萄球菌或化脓链球菌感染的脓胞病。
推荐依据及理由
瑞他帕林软膏代表了近20年来美国FDA批准的新一类局部处方抗菌制剂。