苯芴醇技术
苯芴醇(Benflumetol),是我国创制的甲氟喹类新药,对间日疟有性体和无性体有明显的杀灭作用,对间日疟有良好的防止作用。对恶性疟无性体也有杀灭作用,但起效缓慢。能降低血中配子体率,抑制配子体在蚊体内发育。在抗氯喹恶性疟流行区试用证明,对抗氯喹或多药抗性的恶性疟的治愈率在95%以上。
化学名:α-(二正丁氨甲基)-2.7-二氯-9-英寸氯苯亚甲基-4-芴甲醇).
分子式: C30H32CL3NO 分子量: 528.94
CAS NO: 82186-77-4
质量标准:CP2005/USP30
含量:98%——102%
外观:本品为黄色结晶性粉末;有苦杏仁臭,无味。
熔点:125℃~131℃ 重金属:≤20ppm
干燥失重:≤ 0.2% 炽灼残渣:≤ 0.2%
医药用途:
主要用于恶性疟疾 ,尤其适用于抗氯喹恶性疟疾的治疗。
工艺路线:用工业芴通过①氯化反应,②付氏反应,③硼氢化钾反应,④二正丁胺反应以及⑤与对氯苯甲醛缩合等5个反应步骤,获得苯芴醇。
原料消耗: kg/本芴醇
对氯苯甲醛 0.25
氢氧化钠 0.5
二正丁胺 0.75
三氯化铝 0.75
硼氢化钾 0.25
氯乙酰氯 0.50
二氯甲烷 5.00
无水甲醇 3.50
无水乙醇 3.00
乙酸乙酯 0.75
工业芴 1.45