世界抗菌素新家族的新成员——泰利霉素（telithromycin)
泰利霉素（ketek, telithromycin）是从大环内酯中衍生的抗菌素新家族中新的先进的产品，称做为Ketolides(酮内酯)，它是大环丙酯-lincosamide－链阳性菌素b(MlSb)抗菌素种类的新成员。该公司希望它在治疗呼吸道感染方面将填补新的氟喹诺酮和较老的MLSb类抗菌素之间的空白，特别是在日前抗菌素抵抗力的年代中,它将占抗菌素处方的一半多。一些其它的公司也正在开发酮内酯抗菌素，包括雅培(Abbott)公司的ABT-773正处于第二阶段的研究中。
这个领域的专家同意酮内酯在抗菌素的治疗中具有重要的地位。威斯康星大学的William Craig博士说：它们甚至是大环内酯的救星。对公共场所获得的感染，包括公共场所获得的肺炎(CAP)的大多数的指南，包括了大环内酯类药物的使用，使对这些产品的抵抗力在上升。
他说：已经观察到用大环内酯类药物的临床失败（虽然用于呼吸道感染还没有观察到）。最终这个种类会失去。为了取得更佳的效果，被迫在这些普通的感染中使用氟喹诺酮类药物，酮内酯的上市用于具有抵抗力细菌的患者能使保持大环丙酯作为医疗用药的一部分，留下氟喹诺酮类药物用于更难治疗的感染。
化学名
3-脱[（2，6-二脱氧-3－C-甲基-3－O-甲基-α－L-核型-己吡喃糖酰）氧]-11，12-二脱氧-6－O-甲基-3-氧代- 12，11-[羟基羧基[[4-[4-（3-吡啶基）－1H-咪唑-1-基]丁基]亚氨基]红霉素
开发与上市厂商
（法）Aventis公司开发；2001年10月在德国首次上市。
适应证
本品适用于呼吸道感染（RTI），包括社区获得性肺炎（CAP），18岁以上慢性支气管炎急性发作（AECB），急性鼻窦炎和13岁以上扁桃体炎／咽炎病人的治疗。
药理
本品是由大环内酯类抗生素衍生的新一族抗菌药物酮内酯（ketoide）中最新的一个，是大环内酯-林可酰胺-b型链阳性菌素（MLSb）类抗生素的一个新成员。酮内酯类抗菌药物可用于社区获得性RTI的治疗，对典型和非典型呼吸道病原体均有活性。
本品与505核糖体亚单位结合，阻止肽链延伸，抑制细菌的蛋白合成。本品C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性，并促进对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基使本品较大环内酯类药物的酸稳定性更好。内酯环Cll，12位烷基／芳基-氨基甲酸酯测链部分的加入增大了药物分子与细菌核糖体的结合能力，使得本品具有抗G+球菌的优势．克服MLSb的耐药性，耐药性发生较小。
本品浓度低于5μg／ml即可有效对抗衣氏放线菌、溶齿放线菌、隐蔽拟杆菌、解脲拟杆菌、纤维拟杆菌、卟啉单胞菌属、中间普雷沃菌、解肝素普雷沃菌和大多数消化链球菌、梭杆菌。
本品对RTI中最常见的病原体（肺炎链球菌，酿脓链球菌；金黄色葡萄球菌；流感嗜血杆菌和粘膜炎莫拉菌）和非典型性细菌（肺炎衣原体，肺炎支原体和嗜肺军团菌）具有很强的抗菌活性。
抗棒状杆菌的MIC为0.50μg／ml；体外抗肺炎衣原体、沙眼衣原体和鹦鹉热衣原体等的MIC40和 MIC90分别为0.063和0.125μg／ml；体外抗粘膜炎莫拉菌和流感嗜血杆菌的MIC90分别为≤0.12μg／ml 和4μg／ml：体外抗乳杆菌、明串珠菌和小球菌的 MIC90为0.015μg／ml；本品对耐红霉素的皮肤丙酸杆菌（以及耐大环内酯类药物的幽门螺杆菌和分枝杆菌）的MIC为0.25～4μg／ml。
本品在组织中的消除速率较血浆中慢，生物利用度不受进食的影响。本品口服后可迅速进入呼吸系统组织，并维持较高的组织浓度，给药后2～24小时的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MIC。本品以原药形式存在于循环中，代谢成4种主要的代谢物后，主要经粪便排泄（93％）。少量经尿液排泄。本品800mg口服后1.25小时内达血药峰值，t1/2和肾脏清除率分别为9.7小时和每小时14.38L。本品口服后2～3天达血浆谷稳态值，AμC0～24为1.4～ 1.5mg·h／L。消除t1/2随剂量增大而增加。
临床研究
对CAP的作用
Ⅲ期临床研究显示，本品治疗CAP,与标准抗菌药克拉霉素、阿莫西林或曲伐沙星疗效相当。在一项多国研究中，404例这类病人随机口服本品800mg，一日1次（199例），或阿莫西林1000mg，一日3次。用药10天。按治疗方案分析，本品组和阿莫西林组治疗17～21天的临床治愈率分别为94.6％和90.1％。按治疗意图和治疗方案分析，两组细菌根除率分别为87.7％对85.2％和87.5％对86.7％。本品组对肺炎链球菌的根除率特别高。
在北美和南美进行的第二项研究中，448例CAP 病人随机口服本品800mg，一日1次，或克拉霉素 500mg，一日2次，用药10天。治疗后17～24天的临床治愈率，本品组和克拉霉素组分别为88.5％和 88.3%，相应的细菌学治愈率为87.5%和96.7%。按细菌学治疗方案进行的亚组分析显示，本品可对抗非典型的呼吸道病原体，包括肺炎农原体（根除率 92.9%）。肺炎支原体（100%）和嗜肺军团菌（100%）。
在北美和南非进行的第三项研究中。248例CAP 病人随机口服本品800mg。一日1次，或曲伐沙星 200mg；一日1次，用药7～10天。治疗后17～24 天；两组临床治愈率为91.1％和94.8％。对病原体（包括肺炎链球菌，流感嗜血杆菌；副流感嗜血菌和粘膜炎莫拉菌）根除率，本品组和曲伐沙星组分别为 95.5％和100％。
对AECB的作用
在AECB治疗方面；及时诊断和合适的治疗相当重要，特别是还患有充血性心力衰竭、哮喘或慢性阻塞性肺病（COPD）的病人。通常。首先采用经验治疗，因此需要提供对大多数常见的病原体（如流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，肺炎链球菌和粘膜炎莫拉菌）有适当作用的药物。两项研究结果显示。本品治疗AECB的疗效与标准抗菌药相当；且具有更方便的一日1次给药和较短的疗程的优点。
第一项研究中。324例病人随机口服本品800mg；一日1次，用药5天，或阿莫西林／克拉维酸500mg／ 125mg；一日3次，用药10天。治疗17～21天；本品组和阿-克组临床治愈率分别为86.1%和82.1%。本品治疗5天后；大多数病人的细菌学结果令人满意；对主要细菌性病原体根除率非常好或极好。
在第二项研究中，495例AECB病人随机口服本品800mg，一日1次，用药5天，或头孢呋辛酯（cefuroxime axetil）500mg。一日2次；用药10天。治疗后17～24天，本品组和头孢呋辛酯组的临床治愈率分别为89.2%和86.3%，相应的细菌学根除率为 89.6%和84.9%。本品对高危病人有效，包括那些有COPD史，或FEV1／用力肺活量＜60％；或那些 65岁以上的病人。
对鼻窦炎的作用
两项多中心随机研究评估了本品治疗鼻窦炎的临床和细菌学疗效。
在第一项研究中，790例急性上颌窦炎病人随机口服本品800mg。一日1次，用药5天（258例）或用药10天（270例）。或阿莫西林／克拉维酸500mg／ 125mg。一日3次；用药10天。治疗后17～24天；本品5日组、10日组和阿-克组的临床治愈率分别为 75.8%、74.1%和74.6%。相应的细菌学根除率为 85.7％、85.7％和75％。
在第二项研究中，急性上颌窦炎病人随机口服本品800mg，一日1次；用药5天（170例）或10天（171 例）。两级治愈率分别为91.1％和91％。细菌学根除率相似，分别为90.7％和91.3％。研究认为，本品较短的疗程可使急性耳窦炎病人有更好的顺应性，
对扁桃体炎／咽炎的作用
目前，对于A族β溶血性链球菌（GABHS）扁桃体炎／咽炎一般选用青霉素治疗。然而，10日疗法使病人的顺应性很差，但是，将疗程减至5或7天会使 GABHS的根除率明显减低。
在一项随机多国研究中；396例GABHS扁桃体炎／咽炎病人随机口服本品800mg。一日1次，用药5天。其疗效与标准的6-苯氧甲基青霉素（青霉素 V）500mg，一日3次，用药10天的相当。治疗后 16～20天时，两组有令人满意的细菌学根除率；分别为84.3％和89.1％，相应的临床治愈率为94.8％和94.1％。研究认为，本品是GABHS扁桃体炎/咽炎治疗一个极具吸引力的选择，因为与青霉素V的 10天疗程相比。本品5天内即可治愈和达到有效根除，同时具有一日给药1次的便捷性。
在第二项多中心随机研究中；有463例13～81岁的GABHS扁桃体炎／咽炎青少年和成人；本品 800mg，一日1次；用药5天的疗效与克拉霉素 250mg；一日2次；用药10天的相当。两组均获得令人满意的细菌学根除率，分别为91.3％和88.1％。相应的临床治愈率分别为92.7%和91.1%。
不良反应
本品耐受性良好。所有研究中，本品最常见的不良反应为腹泻（10.9％～19.9％），恶心（4.8％～ 11.7%），头昏（1.7%～6.1%）和头痛（2.5%～4.1%）。
注意事项
选择最合适的抗微生物药物用于社区获得性RTI 的一线经验治疗需要考虑一些因素，诸如抗菌药物的作用谱、临床疗效、细菌根除率、不良反应情况和优化用药方法以确保病人的顺应性。
用法与用量
本品口服一日1次，每次800mg。
制剂
亮橙色长方双凸型薄膜包衣片，每片含本品 400mg。泡罩包装，每一泡罩装2片。有10、14、 20和100片装。
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