截短侧耳素(Pleuromutilin)是由侧耳菌(Pleurotus mutilus)产生的一类广谱的二萜烯类抗生素,是截短侧耳素类半合成衍生物的前体。截短侧耳素类是一大类具有较好抗菌活性的抗生素家族,能够有效抑制大部分革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性菌。截短侧耳素最早由Kavanagh等在1951年首次分离并进行初步鉴定。1976年,Knauseder等对截短侧耳素产生菌Clitoilus passeckerianus的发酵条件、截短侧耳素的化学结构和生物合成途径进行了初步研究。在此后二三十年间,研究主要集中在其衍生物的结构与活性上,以得到高活低毒的药物。
市场容量:100~200吨/年;
市场价格:泰妙菌素市场价在520元/kg左右,成本在360元/kg左右。
国内主要生产厂家:山东胜利、河北威远等。国外主要生产商:SQUIBB(美国),NOVARTIS(欧洲),SANKYO(日本),DIASPA(意大利)。
截短侧耳素能够有效抑制革兰氏阳性菌,尤其以葡萄球菌、链球菌最为明显,同时对于支原体感染也有治疗作用。它的许多衍生物的抑菌活性和范围比截短侧耳素强,同时抗菌谱更广泛。目前,截短侧耳素化学衍生物主要有Tiamulin(泰妙菌素)、Valnernulin(沃尼妙林)和Retapamulin(瑞他帕林)三个。我们截短侧耳素生产工艺是在广泛调研的基础上进行技术自主开发研制的,具有符合我国国情、发酵周期短,生产成本低、产品质量稳定等特点。目前50吨发酵罐的发酵单位已达14g/L(TLC 与HPLC检测),产品总收率在100%以富马酸盐计)以上,标志着此项技术已达到国内领先水平并接近国际水平。