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第四代头孢菌素市场需求强劲
第四代头孢菌素市场需求强劲

2009年全球药品市场销售增长约7%,销售额达到8370亿美元。而且,预计在未来的5年,仍将以5-8%的速度增长,销售额有望达到11000亿美元。 2009年全球抗感染药品市场销售额为370亿美元。而其中头孢菌素占23.5%,据各类抗感染药物之首。

据统计,2009年中国药品市场总额达到了4000多亿元,而其中抗感染类药物是使用量和金额最大,占23.71%,在我国15大类药物中居于首位。 抗感染类药物的9个小类中,市场份额最大的是头孢类抗生素,占了50%以上, 5年平均增长率为25.36%。头孢菌素类药物不论在全球,还是在国内都占据重要的地位。

从1964年礼莱公司的全球第一个头孢菌素头孢噻吩上市以来,这类药物发展非常快,到现在为止,全球临床使用的头孢类抗生素已有六十多个。目前市场上的头孢品种按照药理性能和时间先后而分成几代,每一代产品都有自身特点。目前,市面上已经有第四代、国外已经有了第五代产品。结构特点上除了普通的头孢,还包括头霉素、氧头孢和碳头孢几种特殊结构类型。

第一代头孢菌素的特点:对G+菌活性强,对青霉素敏感或耐药的金葡菌有效,对G-菌作用较差; 对青霉素酶稳定,但对β-内酰胺酶稳定性差;组织穿透力差,脑脊液浓度低;对肾有一定毒性。

第二代头孢菌素的特点:对G+菌活性与第一代相仿或略差,对G-菌比第一代强;酶稳定性:对β-内酰胺酶比较稳定; 半衰期延长,组织穿透力增加,体内分布广,可渗入脑脊液中;对肾毒性明显减少,低于第一代。

第三代头孢菌素的特点:广谱,对G+菌活性不及第一、二代头孢菌素,对G-菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌及厌氧菌均有较强的作用;对β-内酰胺酶有较高稳定性; 半衰期较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;对肾脏基本无毒性。

第四代头孢菌素的特点:广谱,对G+菌作用比第三代强,特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性;与β-内酰胺酶亲和力减低,不易被酶水解,对β-内酰胺酶高度稳定;具有亲水性、亲脂性的两性分子,从而药物易透过细菌外膜的膜孔;无肾毒性。

第五代头孢菌素的特点:超广谱,对MRSA、VRSA等G+菌耐药菌也有很强的作用;对超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定性增强 ; 半衰期长;无肾毒性。

到目前为止,虽然第四代头孢菌素在国外已上市使用十几年,但在国内,由于经济、技术等条件的限制,未能形成规模,仍处于起步阶段。头孢唑兰尚未批准生产;头孢噻利中有一家企业取得生产批文;头孢匹罗虽然有多家企业批准上市,但市场占有量很小;只有头孢吡肟的增长势头较好,销售额进入头孢类的第6名,并作为乙类药物载入2009版的医保目录。相信随着技术的进步、市场的成熟,第四代头孢菌素定会有大的增长。

头孢菌素的发展已取得很大的成就,但新品种的研发也进入艰难时期,1998-2008的十年期间没有新产品上市,近期对MRSA等有效的第五代产品问世,值得期待。 头孢菌素的一些生产技术也取得了突破性进展,如7-ACA酶裂解、GCLE新工艺等,这些中间体的价格大幅下降,将带动头孢菌素的快速发展。 这些新的第五代头孢都受到知识产权的保护,近期无法仿制,因此,我们必须加强力量,进行创新研究,研发出具有知识产权的新品。 面对残酷的市场竞争,医疗改革药品降价,给生产企业带来很大的压力,需要加大投入进行技术创新,增强自身实力。 最后一点就是,第四代头孢的大部分产品在国内还没有形成大规模的生产,还有很大的发展潜力。
发表时间:2010-10-14
 
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