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    [简介]：Rifalazil是新一代的安莎霉素类（ansamycins）抗生素，含有一个独特的四环结构。 Rifalazil最初被开发为利福平的替代药物作为结核病多药联合治疗方案的药物之一。由于具有优越的抗微生物活性以及较高的细胞内水平，该化合物对细胞内病原菌引起的感染，如沙眼衣原体（Chlamydia Trachomatis）引起的感染有很好的应用潜力。沙眼衣原体引起的感染包括非淋菌性尿道炎和子宫颈炎。Rifalazil 对相关微生物感染，如肺炎衣原体感染也有治疗潜力。肺炎衣原体引起的慢性炎症状态被认为参与了动脉粥样硬化的发病过程。Rifalazil对幽门螺旋杆菌引起的消化性溃疡、抗生素相关的结肠炎（院内感染的一种，由难治梭状芽孢杆菌（Clostridium difficile）毒素引起）也有治疗价值。
   临床前研究表明rifalazil体外抑制结核分枝杆菌的活性是利福平的64倍。对结核分枝杆菌多个分离株的活性是利福布丁（rifabutin）的4-8倍。而且体外研究表明一些对利福平产生耐药性的结核分枝杆菌的菌株对rifalazil没有产生交叉耐药性。
   与利福平类似，rifalazil的代谢并不依赖肝细胞色素P450系统。此外，动物研究表明rifalazil不是肝细胞色素P450酶的诱导剂，这一点与利福平和利福布丁不同。因此，rifalazil和其他药物，特别是HIV蛋白酶抑制剂发生药物相互作用的机会要比其他利福霉素的机会少。Rifalazil的另一优势是其半衰期长，因此服药频率可以降低。
   健康志愿者在服用25-50mg剂量的rifalazil会出现一些剂量相关性不良反应。最常出现的不良反应是流感样症状，例如寒战、发热和肌痛。此外，一些病人还会出现暂时的、剂量依赖性的白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低以及血小板计数降低。6名健康志愿者接受rifalazil（25mg，1次/周，给药4周）给药后，药物的平均终末半衰期为61小时，最大血药浓度为44ng/ml。
   [最新开发动态]：Rifalazil由ActivBiotics公司开发，该公司是一家致力于生物制药的私营企业。该公司10月31日宣布了应用rifalazil治疗急性非淋菌性尿道炎的Ⅱ期临床试验结果。试验达到了所有首要终点。结果在10月31日华盛顿召开的ICAAC 会议上公布。
   这是一项随机、双盲、多中心临床试验。170名男性急性非淋菌性尿道炎，均应用细菌培养和转录介导扩增实验进行了沙眼衣原体检测。病人随机分组接受rifalazil 2.5、12.5或25mg，或阿奇霉素1g的给药。首要临床终点包括临床治愈（疾病症状和体征消失）、微生物学治愈（沙眼衣原体被根除）、安全性（不良反应以及临床实验室检查的改变）、以及一个复合终点-联合治愈（临床和微生物学均治愈）。每个终点都在治疗两周后和5周后进行检测。
    rifalazil 2.5、12.5和25mg组的临床治愈率分别为39%、59%和86%，组间有统计学显著差异。阿奇霉素组的临床治愈率为77%。不同剂量组之间的差异在治疗5周后仍然维持。rifalazil 2.5、12.5和25mg组的微生物学治愈率分别为0%、73%和 85%，不同剂量组间的差异显著。阿奇霉素组的微生物学治愈率为83%。rifalazil 2.5、 12.5和25mg组的联合治愈率分别为0、45%和85%，组间差异显著。阿奇霉素组的联合治愈率为58%。
   Rifalazil的耐受性良好，两种药的不良反应发生率类似。综合rifalazil各剂量组的不良反应发生率为23%，阿奇霉素组不良反应发生率为24%。
[非淋菌性尿道炎]
   非淋菌性尿道炎的主要症状是排尿中或排尿后的尿道烧灼感。男性和女性都可感染非淋菌性尿道炎，但此病在男性中更为常见。非淋菌性尿道炎最常见的病原体是沙眼衣原体，通过性传播途径感染。有近三分之一的病例病原体无法鉴别出来。这些病例感染的病原体可能为Ureaplasma urelyticum或Mycoplasma genitalium，但目前还没有特异的检测方法对这些病原体进行鉴定。所有病例都应该进行淋球菌和沙眼衣原体的检测。