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雷莫拉宁
    雷莫拉宁(Ramoplanin)是一种新型的糖肽类抗生素,能够特异而迅速地抑制革兰氏阳性菌细胞壁的生物合成,其抑菌机制与万古霉素(Vancomycin)和替考拉宁(Teicoplanin)不同,但是其对葡萄球菌的抑菌率是万古霉素和替考拉宁的4~8倍,对许多具有耐药性的病原菌也有很好的抑菌效果。同时雷莫拉宁的细胞毒性较小且无交叉耐药问题。雷莫拉宁的纯品是由A 1、A 2、A 3 3个组分组成的混合物,其中A 2为主要成分,占80%。

    雷莫拉宁的空间结构是由两个反向平行的β-链构成,其分子内部的2~7和10~14位氨基酸残基分别各形成一个β-链,两个反向平行的链结构由8位的苏氨酸残基和9位的苯丙氨酸残基形成的β-转角连结起来。整个分子的拓扑结构呈U型,在U型分子的开口处由15~17 位的氨基酸残基形成了一个Loop环结构。

目前,雷莫拉宁主要开发为外用药物。雷莫拉宁在治疗痤疮、感染性外伤以及腹泻感染等病症上已取得了良好的效果,并且已进入了临床试验。

   雷莫拉宁研究开发公司背景:Genome Therapeutics是一家生物药物公司,该公司主要着眼于寻求和开发专业市场的药物。公司的先导药物候选物雷莫拉宁主要开发用于预防、治疗和控制严重的医院性感染。目前公司正在进行雷莫拉宁预防万古霉素耐药性肠球菌(VRE)引起的血液感染的III期临床试验。此外,正在进行的试验还有雷莫拉宁治疗艰难梭菌相关疾病(CDAD)的II期临床试验。Genome Therapeutics公司开发的生物药物共有7个,进行共同开发的公司包括:安进公司、阿斯利康公司、bioMerieux公司、先灵葆雅公司和惠氏公司。
发表时间:2010-2-10
 
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