放线菌素D（Dactinomycin D),又名更生霉素(Actinomycin D，ACTD）,分子式：C62H86N12O16 分子量：1255.43 CAS 号：50-76-0
放线菌素D为放线菌 Streptomyces antibioticus 产生的抗肿瘤性抗菌素类，除用于小儿癌的治疗外，在实验上用来抑制依赖于DNA的RNA合成。即与模板DNA中的鸟苷基结合而阻抑基于RNA聚合酶的转录。
放线菌素D（Dactinomycin D），分子中含有一个苯氧环结构，通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后，很快从血浆消除，多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制较明显，偶见脱发和严重的皮肤毒性。注射时药物外渗可引起蜂窝组织炎和疼痛。
【性状】
鲜红色结晶或检红色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光及热不稳定。几不溶于水（但在10℃水中溶解）。熔点243～248℃（分解）。几不溶于水，遇光及热使其效价降低，有引湿性。
【药物相互作用】
维生素K可降低其效价，故用本品时慎用维生素K类药物；有放疗增敏作用，但有可能在放疗部位出现新的炎症，而产生的皮肤改变，应予注意。
English
