发酵法生产麦角类系列化合物
一、麦角固醇(ergosterol)
生产维生素D2的前体,在紫外线照射下可被转化为维生素D2;也是生产激素类药物的中间体,可用来生产可的松。
目前,国内外生产麦角固醇的方法有2种,一是采用酵母发酵法,即通过培养生产麦角固醇的酵母而得到;另一种是从青霉菌丝体中提取麦角固醇。
二、以麦角酸(ergotic acid)为基本结构的一系列生物碱衍生物
1、麦角胺(ergotamine)
麦角胺衍生物是目前治疗帕金森病最常用的多巴胺激动剂。
代表药物有:卡麦角林、溴隐亭和培高利特等
2、麦角新碱(ergonovine)
临床用于治疗产后子宫出血、子宫复旧不良、月经过多等。同时麦角新碱属于易制毒类化学品,受管制。
3、麦角碱(ergotine)
临床上用于老年人退化性脑循环障碍、老年性痴呆、脑动脉硬化症及中风后遗症等引起的头晕、头痛、注意力不集中、记忆力减退、抑郁、疲劳感等症状。
4、麦角隐亭(ergocryptine)
代表药物为α- 溴麦角隐亭,重要的临床催乳激素抑制剂,用于治疗催乳激素相关的功能紊乱,如催乳激素依赖型乳腺癌,月经不调等;此外还可以激动多巴胺受体,成为帕金森症的治疗药物。
5、麦角醇(lysergol)
6、麦角酸(lysergic acid)
麦角酸是一种受政府管制的、有毒的的活性物质,在临床医学有着广泛的用途,主要用于治疗与精神有关的疾病,如偏头痛等,同时也是一种重要的的医药中间体,以他为前体,可以生产麦角酸二乙基酰胺、卡麦角林、尼麦角林、麦角胺、美西麦角、Migraine等药品,它可以从从天然物质中提取或化学合成,我们的方法独特,为微生物深层发酵而成,方法简单,生产方式先进。
国际麻制品管制局《1988 年公约》化合物管控清单
醋酸酐 丙酮 N-乙酰邻氨基苯酸 邻氨基苯甲酸 麻黄碱 乙基醚 麦角新碱 盐酸 麦角胺 甲基乙基酮 异黄樟脑 哌啶 麦角酸 硫酸 3,4-亚甲基二氧苯基-2-丙酮 甲苯 去甲麻黄碱 苯乙酸 1-苯基-2-丙酮 胡椒醛 高锰酸钾 伪麻黄碱 黄樟脑