免疫抑制剂——霉酚酸、霉酚酸酯、霉酚酸钠
霉酚酸Mycophenolic acid (MPA)是青霉菌Penicillium brevicompactum 产生的抗真菌、抗肿瘤和具免疫抑制作用的苯呋喃类化合物,是一种非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)和鸟苷酸合成酶的抑制剂,具有免疫抑制活性。
吗替麦考酚酯(MMF)为霉酚酸半合成物,其口服后迅速被肠道吸收,经肠壁、肝脏及其他组织脱酯化,迅速转化为有活性作用的霉酚酯。吗替麦考酚酯由霉酚酸和4-(2-羟乙基)吗啡啉进行酯化而得,采用惰性溶剂与水共沸蒸馏脱去反应产生的水从而使酯化完全。通过工艺研究,建立了合成工艺,产生的杂质少,收率高(超过98%),成色好(产品外观为白色,而国内其他厂家生产的为类白色)且成本低,适用于工业化生产。
知识产权
拥有完全的自主知识产权(菌种、制备工艺)。
成果的成熟度
霉酚酸高产菌株及发酵提取全套工艺,吗替麦考酚酯合成工艺流线及产品质量控制。