米格列醇
[通用名称] miglitol,米格列醇
[化学名称] [2R,3R,4R,5S]-1-(2-羟乙基）-2-（羟甲基》3,4,5一三羟基哌啶三醇。
[理化性状] 薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
[药理作用] 本品为去氧野尻霉素衍生物,是一种口服α-葡萄糖昔酶抑制剂。其降糖作用的机制是通过在小肠内可逆性抑制α-葡糖苷酶,减少糖类分解为葡萄糖,并能延迟小肠中葡萄糖的吸收,从而降低饭后血糖升高的幅度。
[药动学] 主要在小肠上段吸收。高剂量时吸收呈现饱和状态:25mg完全被吸收,100mg仅50％～7006被吸收。所有剂量的达峰时间均为2～3h。与血浆蛋白的结合可忽略不计（＜4.096）。其分布容积为0.18L·kg-1,主要分布于细胞外液。在对人或动物的研究表明,本品不被代谢,在血浆、尿液及粪便中均未发现有代谢产物的存在。以原形从肾脏排泄。口服25mg后,在24h内剂量的95％以上经尿液排出,少量未吸收的药由粪便排出。血浆消除半衰期约为2h。
[适应证] 非胰岛素依赖型糖尿病
[用法与用量] 用餐前即刻吞服或同服,剂量因人而异。推荐起始剂量为每次25mg,tid,根据疗效,耐受性和血糖控制情况逐渐增加至每次50mg, tid。通常维持剂量：每次50mg,tid。个别情况下, 可增加至每次100mg,tid。或遵医嘱。最大推荐剂量：每次100mg,tid。
[药物不良反应] 常见有胃肠胀气、恶心、腹部不适、腹痛和腹泻等胃肠道症状。绝大多数不良反应为轻到中度,与剂量有关,常在治疗初始时发生, 随着继续治疗发生率明显减少,停药或剂量调整后立即消失。个别病例可见一过性皮疹和低铁血症。
[禁忌证] ①对米格列醇和／或制剂中非活性成分过敏者。②糖尿病酮症酸中毒患者。③有明显消化或吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者。④患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如肠易激综合征、严重的疝、肠梗阻和溃疡性结肠炎）的患者。⑤严重肾功能不全（肌酐清除率＜25mL·min-1）的患者。⑥ 18岁以下的患者。⑦妊娠及哺乳期妇女。
[注意事项] ①患者应遵医嘱调整剂量。② 患者在服本品的同时,应继续坚持饮食控制,有规律的体育运动,定期测定尿糖和餐后1h血糖。糖化血红蛋白（HbAlC）水平测定被推荐为长期血糖控制的监测指标,每3个月测定1次。③本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢,因此如果发生急性的低血糖反应,不宜使用蔗糖,而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。④当患者处于发热、外伤、感染或手术状态下,本品对血糖的控制可能不佳,此时必须加用胰岛素治疗。⑤应该避免在服药后4～6h 内食用含糖的食物和／或饮料。⑥本品不代谢,故肝功能不全患者无需作剂量调整和肝功能试验和监测。⑦本品主要通过肾脏排泄,故肾功能不全患者可能会出现药物蓄积,但轻至中度肾功能不全患者无需作剂量调整。本品不推荐用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率＜25mL·min-1）。
[药物相互作用] ①本品具有降低高血糖的作用,但不会引起低血糖,如果与磺酰脲类、双胍类或胰岛素一起使用时,血糖会下降至低血糖的水平, 故需减少磺酰脲类,双胍类或胰岛素的剂量。②本品与普奈洛尔（心得安）或雷尼替丁联合用药时,可减少它们的吸收,故必须对其剂量加以调整。③服用本品期间,避免同时服用泻药（特别是缓释制剂）、肠道吸附剂（如活性炭）及含有糖类分解酶（如淀粉酶、胰酶）的消化酶制剂,以免影响本品的疗效。
[临床评价] 在1783个饮食控制或饮食控制同时服用磺酰脲效果不好的2型糖尿病患者中,采用米格列醇50～100mg,tid单独治疗,显著改善血糖控制及降低餐后胰岛素水平,糖基化血红蛋白的平均绝对降低值为0.18％～0.75％,餐后血糖水平的降低值为7.3％～21.1％（平均降低0.86～3.21 mmol·L-1），空腹血糖水平降低值为6.8％～ 12.5％（平均降低0.56～1.08mmol·L-1）。
米格列醇与口服抗糖尿病药物降低血糖的效果相似，米格列醇50或100mg,tid在改善血糖控制方面至少与阿卡波糖100mg,tid相当。
在老年患者中，虽然格列本脲降低糖基化血红蛋白的效果较显著，但米格列醇50mg,tid降低餐后葡萄糖水平的效果更好，米格列醇引起的低血糖的不良反应的比例为9％，低于格列本脲（46％），安慰剂组为8％。
米格列醇可显著降低餐后胰岛素水平，效果优于格列本脲，但一般情况下对空腹胰岛素水平无影响。在为期6～12个月的实验中，米格列醇单独治疗对空腹及餐后脂类无影响。
米格列醇与其他口服抗糖尿病药物及胰岛素的使用情况亦作了研究，不论与何种药物同时使用，米格列醇均可改善糖化血红蛋白水平、空腹血糖水平及餐后胰岛素水平。米格列醇剂量为150～300mg d-1，糖化血红蛋白水平、餐后胰岛素水平、空腹胰岛素水平的降低值为0.2～1.6%，0.1%～ 26.1％，0～14%。但在有些研究中，空腹血糖水平的降低未能达到统计学上的显著性。
同时服用米格列醇及磺酰脲的2型糖尿患者，其有效率为27%～39%，而安慰剂组为5%～10%，在为期1年的研究中，扣除安慰剂对照后，前6个月的及后6个月的糖基化血红蛋白的降低值分别为 1.19%及0.74%，前6个月的使用效果较好。
同时服用米格列醇及磺酰脲类药物时，米格列醇对空腹及餐后胰岛素水平的降低与单独使用米格列醇时相似，对餐后胰岛素水平的降低值为 10.1％～20.5％，但对空腹胰岛素水平无影响。两药同时服用，可显著降低空腹血脂水平，米格列醇无论单独用药或联合用药均不会显著影响高密度脂蛋白、低密度脂蛋白及胆固醇水平。
[规格包装] 50，100mg，30片／瓶,90片／瓶
[贮藏条件] 置阴凉干燥处保存。有效期2年。
[生产厂家] 拜耳公司（德国）
[进口注册证号] H20020535, H20020536
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